Цефалексин группа антибиотиков

Антибиотики – цефалоспорины

Цефалексин группа антибиотиков

Бета-лактамы – самый обширный класс антибиотиков по группам. Сегодня мы изучаем вторых представителей класса – цефалоспорины.

Что можно от них ожидать и при каких заболеваниях врач вам их выпишет?

История открытия цефалоспоринов

Цефалоспорины впервые выделены из грибка Cephalosporium aeromonium ещё в 40-е годы прошлого столетия.

Тогда это был настоящий прорыв в микробиологии – появилось лекарство от брюшного тифа! Культура этого грибка уничтожала сальмонеллу тифи, которая синтезировала особые вещества, разрушающие пенициллин (β-лактамазы).

Далее учёные получили цефалоспорин С. Но только лишь спустя 15 лет цефалоспорины устойчиво вошли в клиническую практику. Первым зарегистрированным препаратом стал Цефалотин.

Так в чем же их отличие от пенициллинов? Вы скажете: «бОльшая резистентность к β-лактамазам – следовательно они будут убивать больше бактерий».

И будете правы лишь наполовину – первые антибиотики цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладали! Будучи резистентными к плазмидным лактамазам, они разрушались хромосомными лактамазами грамотрицательных бактерий. Именно это и заставило ученых разрабатывать новые производных цефалоспоринов.

Цефалоспорины как группа

К ним относятся как природные антибиотики, так и многочисленные группы полусинтетических препаратов.

Спектр действия у последних более широкий, чем у природных пенициллинов. Они действуют на грамположительную и грамотрицательную флору, активны в отношении пенициллинорезистентных микроорганизмов.

Как действуют на бактерии цефалоспорины? Так же, как и пенициллины – подавляют синтез клеточной стенки. Размножающиеся бактерии погибают из-за высвобождения аутолитических ферментов.

Механизм действия цефалоспоринов наглядно представлен в схеме:

Классификация цефалоспоринов

  • К цефалоспоринам 1 поколения более чувствительна грамположительная флора. Например, стрептококки и стафилококк могут вызвать генерализованные гнойные инфекции, заболевания дыхательных и мочевыводящих путей. В таком случае эффективны цефазолин (кефзол) и цефалексин (кефлекс, цепорекс).
  • Цефалоспорины II поколения (цефуроксим, цефамандол, цефаклор) действуют на грамположительные, грамотрицательные микроорганизмы и анаэробы. Применяются при инфекциях легких, кожи, соединительной ткани. Кроме того, при таких тяжёлых заболеваниях, как перитонит, сепсис, менингит – препараты 2-го поколения будут наиболее эффективны. Они проникают через гемато-энцефалический барьер, костную ткань и синовиальную жидкость. Эта особенность позволяет использовать их при лечении остеомиелитов и артритов.
  • Цефалоспорины III поколения (цефотаксим или клафоран, цефтриаксон, цефиксим,цефоперазон) более активны в отношении грамотрицательной флоры. Именно с их появлением врачи смогли начать лечить гонорею и многие хирургические инфекции, вызванные синегнойной палочкой и протеем. Препараты 3-го поколения стабильны к цефалоспориназе. Они применяются при тяжелых бронхолегочных и урогенитальных инфекциях, миокардите, менингите, сепсисе, заболеваниях суставов и кожи.
  • Цефалоспорины IV поколения (цефпиром или кейтен) обладают высокой активностью против грамположительной и грамотрицательной флоры. Это и протей, и синегнойная палочка, и псевдомонады.
  • Цефалоспорины V поколения получены относительно недавно. Главный представитель класса — цефтобипрол, используется пока только для внутривенного введения. Это препарат широкого спектра действия, он уничтожает даже метициллин-резистентных стафилококков, которые чаще всего вызвать внутрибольничную инфекцию. Резистентность к цефтобипролу, вызванная спонтанной мутацией in vitro, наблюдается редко. Описана перекрестная резистентность между цефтобипролом и некоторыми другими цефалоспоринами последних поколений. Вместе с тем некоторые микроорганизмы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтобипролу.

Поколения Цефалоспоринов и основные представители

Что надо знать о цефалоспоринах

  1. Почему цефалоспорины в большинстве своём назначают именно парентерально (т.е внутримышечно или внутривенно)? Причина в их недостатке – они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта.
  2. Внутрь можно назначать цефалексин, цефаклор, цефиксим.
  3. Цефалоспорины токсичнее пенициллинов, но аллергические реакции вызывают намного реже (2-4%). Иногда наблюдается перекрестная аллергия к пенициллинам и цефалоспоринам.

Если вы начали курс лечения цефалоспоринами, опасайтесь некоторых побочных эффектов.

Это может быть повышенная утомляемость, обратимая лейкопения, снижение свертываемости крови. Кроме того, цефалоспорины раздражают ткани, в связи с чем при инъекционном введении могут наблюдаться инфильтраты и флебит. При приеме внутрь могут возникнуть тошнота, рвота, боли в подложечной области, диарея, снижение массы тела.

Из-за раздражающих свойств этих препаратов могут развиваться и стоматологические осложнения – стоматиты. Цефалоспорины, как и другие химиопрепараты, могут стать причиной дисбактериоза и даже суперинфекции.

Источник: http://medicine-simply.ru/just-medicine/29

Цефалексин: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Цефалексин группа антибиотиков

Цефалексин назначается для лечения бактериальных заболеваний мочеполовой системы, респираторного тракта, костей и мягких тканей. Также средство применяется для устранения инфекционных процессов в других анатомических областях. Это лекарственное вещество было впервые изготовлено более 30 лет назад, однако применение антибиотика все еще актуально.

Цефалексин указан в перечне наиболее безопасных и эффективных препаратов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Цефалексин в форме моногидрата — активное вещество, присутствующее во всех вариантах препарата. Дозировка и состав вспомогательных компонентов зависят от лекарственной формы.

Лекарство изготавливается в виде таблеток, капсул и порошка.

Цефалексин в виде капсул

Для перорального введения. Желатиновые капсулы растворяются в кишечнике. Варианты дозировки действующего вещества: 250 или 500 миллиграмм.

Упаковка

Цефалексин в виде порошка

Порошковая форма для приготовления суспензии. Пероральное введение. Содержит сахар, ванилин и другие вещества. Стандартная дозировка действующего вещества в 10 миллилитрах готовой суспензии составляет 250 миллиграмм. В одном флаконе содержится два с половиной грамма действующего вещества.

Подходит для детей до десяти лет

Цефалексин в виде таблеток

Оболочка таблетированной формы облегчает усвоение активного компонента в нужном отделе пищеварительного тракта. Для перорального введения. Стандартная дозировка составляет 250 миллиграмм.

Терапевтическое действие

По классификации действующее вещество относится к антибиотикам цефалоспориновой группы первого поколения.

Механизм противомикробного действия обусловлен нарушением формирования клеточной стенки инфекционных агентов.

После всасывания в стенки кишечника и распределения в кровотоке вещество попадет в бактериальные клетки и действует бактерицидно. Широкий спектр противомикробной активности.

Спектр активности

Дополнительные свойства

  • Вещество не подвержено действию β-лактамаз. Это ферментативные компоненты, выделяемые некоторыми бактериями для нейтрализации противомикробной активности препарата.
  • Есть устойчивость к пенициллиназе. Этот фермент разрушает некоторые цефалоспориновые и пенициллиновые антибиотики.
  • Подвержен действию цефалоспориназы. Грамотрицательные патогены, выделяющие этот фермент, не восприимчивы к препарату.

Среди прочих антибиотиков лекарство считается эффективным и устойчивым.

Побочные действия

Несмотря на хорошую переносимость, препарат иногда вызывает нежелательные реакции, обусловленные действием активного компонента на ткани и органы.

Типичной побочной реакцией считается чувствительность иммунной системы к входящим в состав лекарства веществам. Это лекарственная аллергия или реакция непереносимости.

Для снижения риска формирования такого осложнения нужно изучать состав средства и учитывать особенности аллергического анамнеза пациента.

Другие нежелательные реакции:

  • Нервная система: цефалгия, повышенная утомляемость, головокружение, возбудимость, судорожные реакции и галлюцинации.
  • Иммунная система: кожные высыпания, покраснение покровных тканей, анафилактический шок, синдром Лайелла, ангионевротический отек, эритемные реакции, повышение уровня эозинофилов, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.
  • Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, псевдомембранозный энтероколит, отсутствие аппетита, сухость слизистых оболочек, желтуха, нарушение работы печени, позывы к рвоте, жидкий стул, токсическое поражение печеночной ткани, увеличение уровня печеночных ферментов, грибковое поражение кишечника и ротовой полости.
  • Мочеполовая система: воспаление стромы и канальцев почек, грибковое поражение органов, воспаление слизистой оболочки влагалища, аногенитальный зуд, выделения из влагалища.
  • Прочие: боли в мышцах и суставах, увеличение протромбинового времени, воспаление суставов, снижение лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов.

Если во время лечения возникли осложнения, нужно проконсультироваться у лечащего врача.

Усвоение и выведение

Хорошо усваивается в кишечнике после перорального введения. Всасывается до 95% активного вещества. Употребление пищи во время приема капсулы, таблетки или суспензии удлиняет процесс усвоения, но не влияет на степень всасывания.

Максимальная концентрация средства в кровотоке наблюдается уже через 60 минут после приема. Действие сохраняется на протяжении четырех-шести часов. Присутствует незначительное связывание активного компонента с белками плазмы крови.

После проникновения в кровоток препарат равномерно распределяется во внутренних органах, включая печень, легочную ткань, желчный пузырь, кости и мягкие ткани. Практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Проникает через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко и околоплодную жидкость. В печеночной ткани не изменяется. Выводится преимущественно почками. Если их работа нарушена, повышается уровень лекарства в крови.

Показания к применению

Средство используется в качестве медикаментозной терапии бактериальных заболеваний разных тканей и органов. Бактерицидное действие помогает устранить инфекционный процесс и облегчить симптомы патологии. Возможно применение в качестве монотерапии. Не назначается для лечения вирусных и грибковых болезней.

Препарат назначают только врачи после обследования пациента и постановки диагноза. Самолечение запрещено.

Основные показания

  • Бактериальное поражение респираторного тракта, включая воспаление горла, гортани, бронхов, трахеи, легочной ткани и других органов.
  • Бактериальное поражение органов выделения и репродукции: воспаление почечной ткани, мочеиспускательного канала, эндометрия матки, предстательной железы и других органов.
  • Разнообразные бактериальные инфекции кожного покрова и мягких тканей, включая гнойные процессы.
  • Микробная инфекция костной ткани, включая остеомиелит.
  • Другие патологии: гонококковая инфекция, бактериальное поражение среднего уха, воспаление вульвы и слизистой оболочки влагалища.

Продается по рецепту

Врач назначает антибиотик в соответствии с предполагаемым возбудителем болезни. Нужно учитывать спектр активности противомикробного компонента.

Противопоказания

Среди других противомикробных средств цефалексин отличается небольшим списком противопоказаний. Лишь у нескольких групп пациентов применение средства повышает риск развития серьезных осложнений.

Главным ограничением к приему антибиотика считается иммунологическая непереносимость входящих в состав капсульной, таблетированной или порошковой формы веществ.

Нужно учитывать чувствительность не только к конкретному лекарственному компоненту, но и к другим бета-лактамным антибиотикам.

Принимать с осторожностью при наличии следующих факторов:

  • Нарушение работы почек.
  • Возраст пациента до года.
  • Вынашивание ребенка.
  • Период грудного вскармливания.
  • Ранее диагностированный псевдомембранозный колит.

Капсульная форма не подходит для пациентов младше трех лет.

Инструкция по использованию Цефалексина

Лекарство назначается врачом. Специалист должен провести осмотр, изучить жалобы больного и анамнестические данные. После постановки диагноза подбирается схема медикаментозной терапии.

Назначаемая дозировка может отличаться от примеров в инструкции. Пероральное введение (внутрь) примерно за полчаса или за час до приема пищи. Таблетки и капсулы следует запивать небольшим количеством воды.

Важно каждый день принимать средство в одно время.

Для изготовления суспензии во флакон нужно добавить небольшое количество питьевой воды (до отметки). Флакон встряхнуть. Хранение при комнатной температуре возможно в течение двух недель. В пяти миллилитрах жидкой формы лекарства содержится двести пятьдесят миллиграмм активного компонента. Перед каждым пероральным введением встряхивать повторно.

Перечисленные ниже рекомендации носят справочный характер. Во время терапии пациент должен ориентироваться на назначения лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы использования

  • Пациенты старше десяти лет: прием от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграмм каждые шесть часов. Общая дневная дозировка не должна быть меньше одного грамма. Возможно повышение дозировки до четырех грамм. Длительность терапии до двух недель. Если заболевание обусловлено инвазией бета-гемолитического стрептококка группы А в организм, длительность терапии составляет десять суток.
  • Суспензия для пациентов младше десяти лет с массой тела до сорока килограмм: общая дневная доза — от двадцати пяти до ста миллиграмм на килограмм массы тела. Делится на четыре приема в сутки.
  • Поражение среднего уха у больных младше десяти лет: семьдесят пять миллиграмм на килограмм в сутки на четыре приема.
  • Стрептококковое поражение глотки, кожного покрова и мягких тканей: рекомендованная доза дважды в день.
  • Тяжелая патология: общая дневная доза повышается до ста миллиграмм на килограмм. Шесть раз в сутки.
  • Взрослые больные, страдающие от нарушения работы почек: общая дневная дозировка снижается с ориентировкой на показатель клиренса креатинина. При скорости от пяти до двадцати миллилитров в минуту в сутки принимать не более полутора грамм. При скорости меньше пяти миллилитров в минуту в сутки принимать не более пятисот миллиграмм. Четыре приема в день.

Дополнительные сведения

  • Нефротоксическое действие препарата усиливается при одновременном приеме с фуросемидом, урегитом и другими антибиотиками, негативно влияющими на почечную ткань.
  • Во время вынашивания ребенка и лактации лечение может быть проведено только с разрешения врача. Необходимость приема должна быть важнее возможных негативных последствий.
  • У людей с выявленной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового и карбапенемного ряда может быть аллергия на активное вещество.
  • Иногда во время использования средства отмечаются следующие ложноположительные реакции: прямая реакция Кумбса и реакция мочи на глюкозу.
  • При заболевании, вызванном стафилококком, иногда развивается перекрестная устойчивость между медикаментами цефалоспориновой и изоксазолилпенициллиновой групп.
  • Во время медикаментозной терапии не следует употреблять алкогольные напитки.
  • Врач должен изменить дозировку и схему приема лекарства, если у пациента нарушена работа почек.
  • Соли салициловой кислоты и индометацин снижают скорость выведения лекарственного вещества из организма.
  • Средство усиливает действие препаратов, разжижающих кровь.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Цефалексин — название действующего вещества и торговое наименование препарата. В аптеке можно найти другие медикаменты, содержащие это химическое соединение в качестве активного компонента.

Аналоги:

  • Кефлекс в таблетках и капсулах.
  • Цефаклен в таблетированной форме.

Зарубежный аналог

Аналог разрешается использовать после врачебной консультации.

Отзывы и цены

Антибиотик ценится терапевтами, педиатрами, пульмонологами, урологами и врачами другого профиля. Специалисты часто назначают средство из-за широкого спектра противомикробной активности и небольшого списка противопоказаний.

Средняя цена 16 капсул (500 миллиграмм) составляет 90 рублей. Средняя цена порошковой формы составляет 65 рублей.

Цефалексин относится к безопасным и эффективным антибиотикам. Подходит для лечения бактериальных патологий разных органов. Назначается врачом.

Источник: https://cefalexinum.ru/

Что такое цефалоспорины: список препаратов, все поколения

Цефалексин группа антибиотиков

Цефалоспорины — группа бета-лактамных антибиотиков, обладающая высокой антибактериальной активностью.

Историческое развитие группы цефалоспоринов

В начале 1948 года итальянский ученый Джузеппе Бродзу обнаружил вещество, выделенное из культур плесневых грибов «Цефалоспориум Акремониум», обладающее антибактериальной активностью к возбудителям тифа. Оно оказалось эффективно как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С, что послужило началом создания антибиотиков группы цефалоспоринов. Антибактериальные препараты группы цефалоспоринов стали с успехом применяться в тех случаях, когда антибиотики группы пенициллинов были неэффективны. Цефалоспорины, введенные в клиническую практику в 60-х гг.

прошлого века, представляют собой один из наиболее обширных классов антибиотиков. Первым антибиотиком этой группы был «Цефалотин».

Общая характеристика антибиотиков цефалоспоринового ряда

Сочетая высокую эффективность с низкой токсичностью, они широко применяются в клинической практике. Существуют различные принципы систематизации цефалоспоринов, однако в настоящее время наиболее общепринятой и удобной с практической точки зрения является классификация цефалоспоринов по поколениям, причем три первых представлены препаратами для перорального и парентерального введения.

В ряду от первого к третьему поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности против стафилококков.

Цефалоспорины четвертого и пятого поколений сочетают высокую активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Существенной особенностью препаратов последнего поколения, отличающей их от других цефалоспоринов и вообще всех бета-лактамных антибиотиков, является активность против «модификаций» золотистого стафилококка.

Общие свойства цефалоспоринов

  • Мощное бактерицидное действие.
  • Широкий спектр активности (кроме цефалоспоринов первого поколения), включающий многие клинически значимые грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
  • Устойчивость к бета-лактамазам S.aureus.
  • Чувствительность к бета-лактамазам расширенного спектра.
  • Отсутствие активности против «модификации» золотистого стафилококка (кроме цефалоспоринов пятого поколения), энтерококков и листерий.
  • Взаимное усиление с аминогликозидами.
  • Низкая токсичность.
  • Широкий терапевтический диапазон.
  • Перекрестная аллергия с пенициллинами у 5-10% пациентов.

Вам может быть интересно: «Цефалоспорины первого поколения: препараты цефазолин и цефалексин»

Нежелательные побочные эффекты цефалоспоринов

В целом цефалоспорины хорошо переносятся и, как правило, не вызывают серьезных побочных эффектов.

При их применении возможны следующие неблагоприятные эффекты:

  • Аллергические реакции — крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок. У пациентов с аллергией на пенициллины риск развития аллергических реакций на цефалоспорины (особенно первого поколения) увеличивается в 4 раза. В результате в 5-10% случаев может отмечаться перекрестная аллергия. Поэтому при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции медленного типа (крапивница, анафилактический шок и др.) на пенициллины цефалоспорины первого поколения противопоказаны.
  • Гематологические реакции — положительная проба Кумбса, в редких случаях — лейкопения, эозинофилия. При применении цефоперазона возможно развитие гипопротромбинемии.
  • Повышение активности трансаминаз.
  • ЖКТ — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Существует 5 поколений цефалоспоринов

Первое поколение

Парентеральные:

  • Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные:

  • Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).

Подробно про цефалоспорины первого поколения читайте здесь

Второе поколение

Парентеральные:

  • Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).

Пероральные:

  • Цефуроксима аксетил (Зиннат).
  • Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).

Третье поколение

Парентеральные:

  • Цефотаксим.
  • Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
  • Цефтазидим.
  • Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
  • Цефоперазон сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

Пероральные:

  • Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
  • Цефтибутен (Цедекс).
  • Цефдиторен (Спектрацеф).

Четвертое поколение

Парентеральные:

  • Цефепим (Максипим, Максицеф).
  • Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

Пятое поколение

Парентеральные:

  • Цефтаролин (Зинфоро).
  • Цефтобипрол (Зефтера).

Характеристика цефалоспоринов первого поколения

Цефалоспорины первого поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков.

В то же время они могут разрушаться бета-лактамазами многих грамотрицательных бактерий, поэтому значительно слабее, чем цефалоспорины второго и особенно третьего и четвертого поколений, действуют на соответствующие микроорганизмы.

Основным представителем парентеральных цефалоспоринов первого поколения является цефазолин, пероральных — цефалексин.

Характеристика цефалоспоринов второго поколения

Главное клинически значимое отличие цефалоспоринов второго поколения от препаратов первого поколения — более высокая активность в отношении грамотрицательной флоры. Основным парентеральным препаратом этого поколения является цефуроксим. С пероральным относятся цефуроксим аксетил и цефаклор.

Характеристика цефалоспоринов третьего поколения

Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины третьего поколения обладают более высокой, чем препараты первого и второго поколений, активностью в от-ношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы.

Некоторые из цефалоспоринов третьего поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против Р. aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов первого поколения.

Цефалоспорины третьего поколения не действуют на «модификации» золотистого стафилококка, энтерококки и листерии, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются бела-лактамными лекарственными средства.

Парентеральные цефалоспорины третьего поколения достаточно широко используются при лечении как внебольничных, так и нозокомиальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой.

При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины третьего поколения используют в сочетании с амикацином, метронидазолом, ванкомицином.

При лечении внебольничной пневмонии их часто применяют в комбинации с макролидами или респираторными фторхинолонами.

Пероральные цефалоспорины третьего поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

Источник: https://like-site.ru/zdorove/chto-takoe-tsefalosporiny-spisok-preparatov-vse-pokoleniya/

WikiDiagnoz.Ru
Добавить комментарий